8-Бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

За анализ на съществуващия линаглиптин и неговия ключов междинен продукт 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дихидро-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил)-1Н-пурин- Метод за синтез на 2,6-дион (11), намерете синтетичен път, подходящ за промишлено производство.Метод: обобщете различните синтетични пътища.Резултати и заключения: Маршрут 2.2 има относително прост процес и по-ниска цена, което е по-подходящо за промишлено производство.

8-бромо-3,7-дихидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион е ключов междинен продукт в синтеза на хипогликемичното лекарство линаглиптин.Синтезът на 1 използва метилкарбамид и цианооцетна киселина като изходни материали и претърпява шестстепенни реакции на кондензация, циклизация, нитрозиране, редукция, циклизация и бром с общ добив от 46,3%.Структурите на всички междинни съединения се потвърждават от 1HNMR.

Настоящото изобретение се отнася до прост метод за получаване на линаглиптин с висока чистота.Хиназолин, ключовият междинен продукт за получаването в един съд на линаглиптин 8 бромо 7 (2 бутин 1 база) 3,7 дихидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Н пурин 2,6 дион, междинният продукт се разделя от филтруване и след това реагира с (R)3 аминопиперидин дихидрохлорид за получаване на разтвор, съдържащ линаглиптин.След като разтворът, съдържащ линаглиптин, се обработи отново, чистият продукт на Deliraliptin.Получаването на ключовия междинен продукт от настоящото изобретение възприема метод с един съд, който е удобен за работа и подобрява добива.След като ключовият междинен продукт се отдели, той реагира с (R)3 аминопиперидин дихидрохлорид, като по този начин се получава линаглиптин с висока чистота, който също отговаря в най-голяма степен на изискванията за производство и деклариране на фармацевтичните компании.