• NEBANNER

Entecavir USP Примес B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Entecavir USP Примес B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Кратко описание:


Подробности за продукта

Продуктови етикети

Приложение

Ентекавир(SQ 34676;BMS 200475)е селективен и ефективен HBV инхибитор.В HepG2 клетки EC50 стойността е 3,75 nM.Най-новите лекарства от първа линия против хепатит В и против СПИН.

Ефект на ентекавир

Този продукт е гуанин нуклеозиден аналог, който има инхибиторен ефект върху полимеразата на вируса на хепатит B (HBV).Може да се фосфорилира в активен трифосфат, а полуживотът на трифосфата в клетката е 15 часа.Като се конкурира с естествения субстрат на HBV полимеразата дезоксигуанозин трифосфат, ентекавир трифосфат може да инхибира и трите активности на вирусната полимераза (обратна транскриптаза): (1) иницииране на HBV полимераза;(2) прегеномна иРНК Образуването на отрицателната верига на обратната транскрипция;(3) Синтезът на положителната верига на HBV ДНК.Инхибиторната константа (Ki) на ентекавир трифосфат върху HBV ДНК полимераза е 0,0012 μM.Ентекавир трифосфат има слаб инхибиторен ефект върху клетъчната α, β, δ ДНК полимераза и митохондриалната γ ДНК полимераза, със стойност на Ki от 18 до 160 μM.

Параметри

Описвам

Ентекавир(SQ 34676;BMS 200475)е селективен и ефективен HBV инхибитор。В HepG2 клетки EC50 стойността е 3,75 nM.

Свързаникатегории

сигнален път >> Антиинфекциозен >> Области за изследване на HBV >> Инфект

Мишена

EC50: 3,75 nM (анти-HBV, HepG2 клетка)[2]

Инвитропроучвания

EC50 на BMS-200475 спрямо HBV е 3,75 nM.Той се включва в HBV протеиновите праймери и след това етапът на иницииране на обратната транскриптаза се инхибира.Антивирусната активност на BMS-200475 е значително по-ниска от тази на други РНК и ДНК вируси [1].В сравнение с други аналози на дезоксигуанозин (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир и ацикловир) или ламивудин е по-вероятно ентекавир да се фосфорилира до своя активен метаболит.Вътреклетъчният полуживот на Entecavir е 15 часа [2].

In vivoизследвания

BMS-200475 се третира перорално ежедневно с доза, варираща от 0,02 до 0,5 mg/kg телесно тегло в продължение на 1 до 3 месеца, което може ефективно да намали нивото на виремия на вируса на хепатит на горски чук (WHV) при хронично инфектирани горски чук [3].

клеткаексперимент

BMS 200475 се приготвя във фосфатно буфериран физиологичен разтвор (PBS) и се разрежда с подходяща среда, съдържаща 2% фетален говежди серум.Клетките HepG2 2.2.15 се посяват върху 12-ямкова плака Biocoat, покрита с колаген, при плътност от 5 × 10 5 клетки на ямка и се държат в конфлуентно състояние за 2 до 3 дни, след което се покриват с 1 mL от BMS 200475 среден .Количественото определяне на HBV се извършва на 10-ия ден [1].

Препратки

[1].Innaimo SF, et al.Идентифициране на BMS-200475 като мощен и селективен инхибитор на вируса на хепатит В.Антимикробни агенти Chemother.1997 юли;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Преглед на ентекавир при лечението на хронична инфекция с хепатит В.Curr Med Res Opin.2005 ноември;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Ефикасност на карбоцикличния 2'-дезоксигуанозин нуклеозид BMS-200475 в модела на горски чук на инфекция с вируса на хепатит В.Антимикробни агенти Chemother.1998 декември;42(12):3209-18.

Физични и химични свойства на Entecavir

Плътност

1,8±0,1 g/cm3

Точка на кипене

734,2ºC при 760 mmHg

Точка на топене

249-252°С

Молекулярна формула

C12H15N5O3

Молекулно тегло

277.279

Пламна точка

397.9ºC

Прецизно качество

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0,96

Характеристики на външния вид

Бял до почти бял/жълт кристален прах

Индекс на пречупване

1,837

Условия за съхранение

-20°C Фризер

Митница Ентекавир

Митнически код 2933990099
Китайски преглед 2933990099. Други хетероциклени съединения, съдържащи само азотни хетероатоми.Ставка на данъка върху добавената стойност: 17,0%.Данъчна отстъпка: 13,0%.Нормативни условия: Няма.Тарифа за най-облагодетелствана нация: 6,5%.Обща тарифа: 20.0%
Елементи на декларацията Име на продукта, съдържание на съставка, употреба, хексаметилен хлорид, моля, посочете външния вид, 6-капролактам, моля, посочете външния вид, дата на подписване
Резюме 2933990090. хетероциклени съединения само с азотен хетероатом(и).ДДС:17.0%.Данъчна отстъпка: 13,0%..НОН тарифа: 6,5%.Обща тарифа: 20,0%

Допълнителна информация:

Qu Qiang (доктор по клинична фармакология, Катедра по фармация, болница Xiangya, Central South University) и Wang Ruoguang (доктор по медицина, постдокторант по биология, Changsha Ruoguang Medical Research Center) също пишат, че: в схемата на ентекавир може да се приема ентекавир за няколко години или дори 10 години.Повече от години.И може да се използва от бременни жени, като показва добра безопасност.

Съдейки по тези известни молекулярни фармакологични механизми, Entecavir може да има широкоспектърен антивирусен ефект, не само ефективен срещу HBV.

Също така често използваме Ентекавир за лечение на вирусни респираторни инфекции в клиниката и ефектът е забележителен.

Понастоящем при ретроспективен анализ на повече от 500 пациенти с COVID19 в Хубей (място) само един човек е приемал ентекавир.Времето за изписване беше в началото на януари и тогава лекарството беше спряно.

Въпреки че поддържа медицинския персонал в Хубей, някои масови лекари или високорискови групи, които в момента използват Entecavir за предотвратяване на COVID19, няма случай на инфекция.Заподозрени хора, приемащи ентекавир, никой не е напреднал, за да бъде диагностициран с COVID19.

Проблеми с патентите:

Има основно два процеса, процес 06 и процес 89.Изтичането на патента за процеса 06 е твърде рано (изтича през 2023 г.)!Въпреки че цената на процеса е ниска, качеството е относително добро и работниците могат да бъдат силни, личен съвет: За химически заводи използвайте процеса 06, за да не бъдете твърде арогантни;за фармацевтичните компании, не приемайте случайност и не рискувайте твърде много.

През 2014 г. Chia Tai Tianqing постигна годишни продажби от 10 милиарда юана, разчитайки на генерични лекарства като ентекавир, от които ентекавир представлява 20%.

Откакто ентекавир беше одобрен за внос през 2005 г., повече от 100 местни фармацевтични компании са подали заявление за регистрация на продукта;сред тях одобрените производствени компании включват Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (първа имитация), Hainan Zhonghe Pharmaceutical и Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichu Haisco Pharmaceutical, Шандонг Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang и др.;след датата на договора, този продукт влезе в класацията на популярните декларирани сортове от 2007 г.

Интегрирана с ресурси продуктова линия

wps_doc_0

Сертификат

JIN DUN Medical имаISO квалификация и отговаря на производствените стандарти GMP, наети местни и чуждестранни експерти по синтез на лекарства с богат опит, за да ръководят научноизследователската и развойната дейност на компанията.

13
d68590fe
12
111

Предимства при медицинско персонализиране

ПРЕДИМСТВА НА ТЕХНОЛОГИИТЕ
●Каталитично хидрогениране под високо налягане.Реакция на хидрогенолиза при високо налягане.Криогенна реакция (<-78%C)
● Ароматен хетероцикличен синтез
●Реакция на пренареждане
●Хирална резолюция
● По дяволите, Сузуки, Негиши, Соногашира.Реакция на Gignard

JIN DUN R&D

Оборудване

Нашата лаборатория разполага с различни експериментални и тестови съоръжения, като например: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, хроматография, Микровълнов синтезатор, паралелен синтезатор, диференциален сканиращ калориметър (DSC), електронен микроскоп...

Екип за научноизследователска и развойна дейност

Jindun Medical има група от професионален персонал за научноизследователска и развойна дейност и наема много местни и чуждестранни експерти по синтез на лекарства, които да ръководят научноизследователската и развойна дейност, правейки нашия синтез по-точен и ефективен.

wps_doc_3

Споделяне на случаи

Помогнахме на няколко водещи местни фармацевтични компании, като напрHansoh, Hengrui и HEC Pharm.Тук ще покажем част от тях.

wps_doc_4

Първи случай на персонализиране:

Кас номер: 110351-94-5

wps_doc_5

Втори случай на персонализиране:

Кас номер: 144848-24-8

wps_doc_6

Трети случай на персонализиране:

Cas No.: 200636-54-0

Режим на сътрудничество

1.Персонализирайте нови междинни продукти или API.Също като при споделянето на случаи по-горе, клиентите имат изисквания за конкретни междинни продукти или API и не могат да намерят необходимите продукти на пазара, тогава ние можем да помогнем за персонализиране.

2.Оптимизация на процеси за стари продукти.Нашият екип ще помогне за оптимизиране и подобряване на такова производство, чийто път на реакция е стар, производствените разходи са високи и ефективността е ниска.Ние можем да предоставим пълна документация за трансфер на технологии и подобряване на процесите, да помогнем на клиента за по-ефективно производство.

От мишени за наркотици до IND, JIN DUN Medical ви предоставяперсонализирани решения за научноизследователска и развойна дейност на едно гише.

JIN DUN Medical настоява да създаде екип с мечти, да прави достойни продукти, педантично, стриктно и да прави всичко възможно да бъде доверен партньор и приятел на клиентите!


  • Предишен:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете