FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Идентификация;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Идентификация;Fondaparinux sodium N-4;
Биологична активност на фондапаринукс
| Описвам | Фондапаринукс натрий е антитромбин-зависим инхибитор на фактор Ха. |
| СвързаниКатегории | сигнален път >> Метаболитни ензими/протеази >> Фактор Xa Изследователски области >> Сърдечно-съдови заболявания |
| Мишена | Фактор Xa[1] |
| Инвитропроучвания | Фондапаринукс натрий е първият нов антикоагулант, който селективно се насочва към фактор Ха.За фондапаринукс стойността IC50 (анти-Xa IU/ml) на активираните моноцити (ac-M) е 0,59±0,05, а получените от моноцити частици (MMP) е 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoизследвания | Фондапаринукс натрий има линеен, дозозависим фармакокинетичен профил, който осигурява силно предвидим отговор.Фондапаринукс натрий има 100% бионаличност, има бързо начало на действие, има полуживот от 14 до 16 часа и може да продължи да устои на тромбоза в рамките на 24 часа.Лекарството не повлиява протромбиновото време или активираното частично тромбопластиново време, нито засяга функцията или агрегацията на тромбоцитите [1]. |
| Препратки | [1].Бауер КА.и др.Фондапаринукс натрий: селективен инхибитор на фактор Ха.Am J Health Syst Pharm.1 ноември 2001 г.;58 Допълнение 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Диференциален инхибиторен ефект на коагулацията на фондапаринукс, еноксапарин и нефракциониран хепарин в клетъчни модели на генериране на тромбин.Фибринолиза на кръвния коагул.2011 юли;22(5):369-73. |
Химични и физични свойства на фондапаринукс
| Молекулярна формула | C31H53N3Na10O49S8 |
| Молекулно тегло | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Фондапаринукс е нов тип антитромботично лекарство, което е одобрено от FDA след хепарин и хепарин с ниско молекулно тегло за лечение и профилактика на различни артериовенозни тромбози.
Показания: Фондапаринукс се използва при пациенти, подложени на голяма ортопедична операция на долни крайници, като фрактура на бедрото, голяма операция на коляното или смяна на тазобедрена става, за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм.Използва се за лечение на пациенти с нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без елевация на ST сегмента, които са подложени на спешно (<120 минути) инвазивно лечение (PCI) без показания.Използва се за лечение на пациенти с миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента, които използват тромболиза или първоначално не получават други форми на реперфузионна терапия.
1）Непрекъснатото пазарно промотиране на Glaxo ще го постави в основната позиция на лекарството в последващата клинична пътека на Министерството на здравеопазването, ценовата реформа на Националната комисия за развитие и реформи и медицинското осигуряване на Министерството на народното осигуряване.
A、Продуктът все още не е влязъл в националната медицинска застраховка.През 2010 г. корекцията на медицинската застраховка току-що влезе в местната медицинска застраховка на 16 провинции.Продажбите са в начален етап и постепенно ще изместят пазара на нискомолекулен хепарин;провинции за медицинско осигуряване: Шанси, Шанси, Вътрешна Монголия, Ляонин, Тибет, Юнан, Гуандун, Гуанси, Хайнан, Дзянсу, Гансу, Фуджиан, Дзянси, Хенан, Хубей, Пекин.
B、Индикациите продължават да нарастват.В момента GSK има 3 показания в клиниката.Например показанията за стентове са изключително одобрени.Други хепарини не са налични.Клиничното приложение на стентовете се увеличава с 30% всяка година.С одобрението на нови показания продажбите ще се увеличат.На теория всички заболявания, лекувани с продукти от серията хепарин, могат да бъдат лекувани с този продукт.
C, Ценово предимство, минималната цена на този продукт на пазара в САЩ е 132 щатски долара всеки, в Китай е 168 юана, цената на вътрешния пазар няма да падне.Ако изнасяте, международният пазар има широко пространство；
2) Техническият праг е висок, суровината се синтезира в 75 стъпки, а патентът е изтекъл за 5 години (статия през 2014 г.).Не е одобрен от други производители.Синтезът е изключително труден.Няма да стане за по-малко от 10 години.Цикълът е дълъг, труден и инвестиционен.Високо.Има малко местни конкуренти, а чуждестранните конкуренти имат високи разходи за суровини.Нашата цел е непрекъснато да намаляваме разходите за суровини и да заместваме Glaxo в производството на суровини.
Фондапаринуксът на Hengrui Pharmaceuticals беше одобрен като първата имитация в Китай през 2018 г.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. има годишно производство от 210 kg усъвършенстван междинен продукт на фондапаринукс натрий N3, който ще бъде подаден през 2018 г.
Фондапаринукс първоначално е разработен от MYLAN IRELAND.В момента Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical имаISO квалификация и отговаря на производствените стандарти GMP, наети местни и чуждестранни експерти по синтез на лекарства с богат опит, за да ръководят научноизследователската и развойната дейност на компанията.
ПРЕДИМСТВА НА ТЕХНОЛОГИИТЕ
●Каталитично хидрогениране под високо налягане.Реакция на хидрогенолиза при високо налягане.Криогенна реакция (<-78%C)
● Ароматен хетероцикличен синтез
●Реакция на пренареждане
●Хирална резолюция
● По дяволите, Сузуки, Негиши, Соногашира.Реакция на Gignard
Оборудване
Нашата лаборатория разполага с различни експериментални и тестови съоръжения, като например: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, хроматография, Микровълнов синтезатор, паралелен синтезатор, диференциален сканиращ калориметър (DSC), електронен микроскоп...
Екип за научноизследователска и развойна дейност
Jindun Medical има група от професионален персонал за научноизследователска и развойна дейност и наема много местни и чуждестранни експерти по синтез на лекарства, които да ръководят научноизследователската и развойна дейност, правейки нашия синтез по-точен и ефективен.
Помогнахме на няколко водещи местни фармацевтични компании, като напрHansoh, Hengrui и HEC Pharm.Тук ще покажем част от тях.
Първи случай на персонализиране:
Кас номер: 110351-94-5
Втори случай на персонализиране:
Кас номер: 144848-24-8
Трети случай на персонализиране:
Cas No.: 200636-54-0
1.Персонализирайте нови междинни продукти или API.Също като при споделянето на случаи по-горе, клиентите имат изисквания за конкретни междинни продукти или API и не могат да намерят необходимите продукти на пазара, тогава ние можем да помогнем за персонализиране.
2.Оптимизация на процеси за стари продукти.Нашият екип ще помогне за оптимизиране и подобряване на такова производство, чийто път на реакция е стар, производствените разходи са високи и ефективността е ниска.Ние можем да предоставим пълна документация за трансфер на технологии и подобряване на процесите, да помогнем на клиента за по-ефективно производство.
От мишени за наркотици до IND, JIN DUN Medical ви предоставяперсонализирани решения за научноизследователска и развойна дейност на едно гише.
JIN DUN Medical настоява да създаде екип с мечти, да прави достойни продукти, педантично, стриктно и да прави всичко възможно да бъде доверен партньор и приятел на клиентите!
