(R)-8-(3-Амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

Линаглиптин Линаглиптин, разработен от Boehringer Ingelheim, беше одобрен от FDA на 2 май 2011 г. Той се използва за комбиниране на диета и упражнения за подобряване на контрола на нивата на кръвната захар при хора с диабет тип 2.Линаглиптин подобрява контрола на кръвната захар при пациенти чрез инхибиране на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

Инкретинът (Incretin) има ефект на насърчаване на секрецията на инсулин от В-клетките на панкреатичния остров, главно включително глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагон-подобен полипептид-1 (GLP-1).DDP-4 е серинова протеаза, разположена на повърхността на клетките.Той се свързва с протеини и присъства широко в плазмата и различни тъкани в тялото (като бъбреци, черен дроб, тънкочревни въси, ендотелни клетки и др.).Линаглиптин е селективен инхибитор на DPP-4, който инхибира активността на ензима чрез обратимо свързване с DPP-4, забавя разграждането на GLP-1, повишава активността на GLP-1 и стимулира по глюкозо-зависим начин секретирането на инсулин и намалява нивото на глюкагон в кръвообращението, като по този начин регулира нивото на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2.

В сравнение с други инхибитори на DPP-4, основните предимства на Linagliptin са: той има отлична безопасност за бъбреците и може ефективно да намали гликозилирания хемоглобин.Линаглиптин се екскретира основно с изпражненията в прототипната форма.След перорално приложение, бъбречната екскреция е само 5% от приложеното количество.Дори и да се прилага интравенозно, само 30,8% се екскретират през бъбреците.Следователно няма нужда от пациенти, подложени на лечение.Редовно проверявайте чернодробната и бъбречната функция и коригирайте дозата.Всички пациенти могат да определят еднакво дозата за лесно предписване.
Чести нежелани реакции на Linagliptin са респираторна инфекция, назална конгестия, мускулна болка, главоболие и възпалено гърло.